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通用名：克唑替尼 英文商品名： Xalkori
克唑替尼价格说明  4200元/月
英文通用名：Crizotinib Capsules
【适应症】肺癌ALK突变间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期
【用法用量】 250mg 口服，每日两次
【规格包装】胶囊剂，内容物为白色药粉
【有效期】36 个月
【不良反应】肝毒性、间质性肺病/非感染性肺炎等

赛可瑞（英文商品名Xalkori，克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。
Xalkori是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（US patent 7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。
准确的肺癌基因检测是指导治疗的先决条件。2013年6月发布的《中国间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌诊断专家共识》、《中国表皮生长因子受体基因突变和间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性非小细胞肺癌诊断治疗指南》（2013、2014版）推荐，目前针对ALK融合基因检测常用的方法主要有3种：荧光原位杂交（FISH）、基于聚合酶链反应（PCR）扩增基础上的技术和针对融合蛋白表达的免疫组织化学法（IHC）。此外，我国还在2014年批准了针对ROS1融合基因的PCR检测试剂盒。
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患者选择
本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，
必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。
推荐剂量
克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物 。
剂量调整
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如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE，第4.0 版）规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：
  第一次减少剂量：口服，200 mg，每日两次
  第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次
  如果每日一次口服250 mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服肝损害患者
目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。
肾损害患者
根据群体药代动力学分析，对轻度（肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟）和中度（[CLcr]为30 至59ml/分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤（[CLcr]小于30 ml/分钟）患者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250 mg，口服，每日一次。（见【药代动力学】项下“特殊人群”）
安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼胶囊单药治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者，起始剂量250 mg，口服，每日两次，连续用药。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了 252 例中国患者。
克唑替尼胶囊最常见的不良反应（≥25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏。
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肺癌靶向药基因突变介绍及用药指导
EGFR靶点药物：易 特 WZ4002  BIB2992 azd3759  azd9291 凡德他尼(Ret)     299804 1686  
ALK靶点药物 ： 克唑替尼  ap26113  色瑞替尼 3922
抑制骨转移的 ：卡博替尼XL-184  
抑制脑转移的：299804 azd3759
Cmet扩增：INC280  XL184(Ret) 克唑替尼
抗血管生成：尼达尼布 多吉美 阿西替尼
Mek扩增 KRAS：AZD6244司美替尼
咨询电话：13072083093  常老师